Речовини, що прискорюють ферментативні реакції, отримали назву активатори, а уповільнюють - інгібітори.
Наприклад, активатором пепсиногена (Попередника пепсину) в шлунковому соку є соляна кислота, та ж соляна кислота є інгібітором для амілази слини.
На активність ферментів впливає присутність різних речовин. Так, деякі катіони підвищують, а інші знижують активність ферментів. Більшість важких металів - Fe, Hg, Cd - відносяться до інгібіторів ферментів. Активаторами є Mg, Мп, К, Zn, Мо. Цим багато в чому пояснюється екологічне навантаження важких металів.
Деякі ферменти виділяються в неактивному стані у вигляді проферментов. так, пепсин шлункового соку виділяється клітинами у вигляді пепсиногена і активується соляною кислотою в шлунку під час прийому їжі. Трипсин підшлункової залози виділяється в неактивному стані у вигляді трипсиногена і активується в кишечнику під впливом ферменту Ентерокиназа кишкового соку.
В тому і в іншому випадку активація полягає в відщепленні від пепсиногену і тріпсіногена поліпептидів, після чого ферменти стають активними.
Більшість лікарських препаратів є інгібіторами ферментних систем. Ці властивості медикаментів використовуються для лікування різних захворювань. Наприклад, лікарська речовина фосфестрол - тетранатріевая сіль ди фосфорного ефіру діетілстільбестрола:
Фосфестрол застосовують при лікуванні раку передміхурової залози, його можна розглядати як з'єднання, що володіє «транспортної» функцією, т. Е. Що доставляє активна речовина в пухлину.
В організмі реалізується два типи інгібування (гальмування) активності ферментів - субстратное, або конкурентну, і аллостерічного.
При субстратном ингибировании молекула субстрату і її аналог приєднуються до одного і того ж активного центру, так як їх структури дуже близькі. В результаті між ними виникає «конкуренція».
«Конкурент» субстрату взаємодіє з активним центром ферменту, і субстрат не може вступити в контакт з ферментом. Щоб витіснити «конкурента», необхідно збільшити концентрацію субстрату.
Ферменти можуть асоціювати в Мультиферментний системи і функціонувати разом в формі ферментних комплексів. Такі Мультиферментний системи мають здатність автоматично підтримувати необхідну швидкість сумарної реакції. У цих системах кінцевий продукт послідовних реакцій інгібує перший фермент. Такий фермент називають аллостеричним або регуляторним. Швидкість процесу в цілому визначається стаціонарної концентрацією кінцевого продукту. Такий тип інгібування кінцевим продуктом називається інгібуванням за типом зворотного зв'язку або ретроінгібірованіем.
Найчастіше дію аллостерічних ферментів проявляється в зменшенні спорідненості ферменту до субстрату.
Питання і завдання до розд. 8.2
1. Перерахуйте амінокислоти, що мають в бічному ланцюзі карбоксильні групи.
2. Напишіть рівняння КО-равновссія і рівняння Гендерсона-Гасссльбаха для речовини R-COOH, що має карбоксильну групу з рК = 4,76. Зобразіть криву титрування цієї речовини.
3. Визначте, які кількості (в грамах) первинного кислого фосфату натрію (NahhPCV ^ O; молярна маса (М) 138 г / моль) і вторинного кислого фосфату натрію (Na2HP04; М = 142) необхідні для приготування 1 л стандартного буфера з pH 7,00, в якому сумарна концентрація фосфатів дорівнює 0.100 М. (ВеличинарК первинного кислого фосфату при 25 ° С дорівнює 6,86.)
4. При визначенні кислотності шлункового соку було відтитрувати до нейтральної реакції 10,0 мл шлункового соку розчином NaOH з концентрацією 0,1 н. На титрування потрібно 7,2 мл розчину NaOH. Яка величина pH шлункового соку?
5. Виходячи з виразу для константи рівноваги, підтвердіть правильність тези, що рК - це такий pH, при якому кислота іонізована на 50%, т. е. є сумішшю недіссоціірованних молекул кислоти і сполученого з нею підстави в співвідношенні 50:50.
6. Нижче наведені структурні формули бічних ланцюгів (R-rpynn) 16 амінокислот (Ala, Arg, Asn, Asp, Cys, Glu, Gly, His, Lys, Met, Phe, Pro, Ser, Trp, Туг і Val). Назвіть амінокислоти, яким належать зображені тут R-групи:
7. Широко використовується лікарський препарат аспірин являє собою слабку кислоту з Р1С = 3,5:
Вкажіть, де аспірин легше всмоктується в кров'яний потік - в шлунку або в тонкому кишечнику, якщо pH шлункового соку в шлунку близький до 1, а в тонкому кишечнику pH 6 і відомо, що іонізовані (заряджені) і сильно полярні молекули проходять крізь мембрани повільно, тоді як нейтральні гідрофобні молекули - швидко?
8. Що містяться в тканинах сумаху похідні пірокатехіна з довгими ланцюгами алкільних груп
викликають характерну сверблячі висипи. Який спосіб обробки ураженої ділянки шкіри з перерахованих нижче буде найбільш ефективним і чому? Промивання поверхні шкіри: а) холодною водою; б) розведеним оцтом або лимонним соком; в) милом і водою; г) милом, водою і харчової (питної) содою (бикарбонатом натрію).
9. Напишіть за допомогою формул будови рівняння освіти тетрапептіда Ala-Cys-Gln-His. Виділіть пептидні зв'язку.
10. Скільки різних тріпептідов можна приготувати з трьох амінокислот - гліцину, аланіну і серину - за умови, що кожна з них може займати будь-яке з трьох можливих положень, причому кожну амінокислоту можна використовувати більш ніж один раз? Скільки різних тріпептідов можна приготувати, якщо використовувати кожну амінокислоту тільки один раз?
11. Розрахуйте мінімальну молярну масу сироватковогоальбуміну бика, якщо за даними кількісного амінокислотного аналізу в ньому міститься 0,58% (по масі) триптофану, молярна маса якого дорівнює 204 г / моль.
12. Поясніть, які властивості білків лежать в основі їх фізіологічної активності.
13. Розрахуйте середню молярна концентрація ферментів в гіпотетичній клітині, виходячи з таких умов: в бактеріальної клітці (яка являє собою циліндр діаметром 1 мкм і висотою 2 мкм) цитозоль (питома маса 1,20) містить 20% (по масі) розчинної білка. Весь цей білок повністю складається з різних ферментів. Клітка міститься 1000 різних ферментів. розчинених в цитоплазмі; молекулярна маса кожного ферменту становить 100 000; всі ферменти присутні в однаковій концентрації.
14. Фермент уреаза підвищує швидкість гідролізу сечовини при pH 8,0 і 20 ° С в 10Г4 раз. Якщо дана кількість уреази може повністю гідролізувати дане кількість сечовини за 5 хв, то скільки часу потрібно було б для повного гідролізу сечовини в тих же умовах без уреази?
15. Розрахуйте число обертів ферменту карбоангідрази, який каталізує реакцію Н2О + СО2 Н2СО3, якщо 10 мкг чистої карбоангідрази каталізують гидратацию 0,30 г СО2 за 1 хв при 37 ° С.
16. Лактатдегидрогеназа каталізує реакцію
На відміну від NAD 'розчин NADH поглинає світло при 340 нм. Поясніть, як ці властивості NADH можна використовувати для кількісного визначення лак- татдегідрогенази.
Бактерія escherichia coli як важливий об'єкт генетичних досліджень - генетика в 2 Ч. Частина 1 Кишкова паличка {Escherichia coli) - бактерія, яка зазвичай мешкає в кишечнику людини і тварин. У сучасних дослідженнях з молекулярної генетики вона займає одне з перших місць. Це палочковидний організм близько 2 мкм завдовжки і 0,8-1 мкм завтовшки. Зовні клітина кишкової палички одягнена
Автономна (вегетативна) нервова система - анатомія центральної нервової системи В результаті вивчення даного розділу студент повинен: знати відмінні риси ВНС в порівнянні з іншими нейроанатомічсскімі і функціональними блоками мозку; принципи поділу ВНС на симпатичну, парасимпатичну і метасім- патичної складові; їх взаємодія; центральні і периферичні компоненти ВНС; їх
Астроцитарна глія - анатомія центральної нервової системи Астроцити (див. Рис. 2.11) розташовані у всіх відділах ПС. Це найбільші і численні з гліальних клітин. Є два різновиди астроцитів - волокнисті (фіброзні) і про- топлазматічні. Волокнисті астроцити мають довгі прямі невет- вящіеся відростки. Ці клітини розташовані головним чином в білій речовині
Антиноцицептивна система організму - фізіологія вищої нервової діяльності та сенсорних систем Активація ноцицептивної системи в нормі викликає і підвищення активності антіноціцептівних механізмів. Антиноцицептивная система - система нейронів і медіаторних систем стовбура мозку, призначена для пригнічення болю і має шляху до ноцицептивних структур спинного мозку. До антиноцицептивної
Амінокислоти - нейрофізіологія Медіатори-амінокислоти в нервовій системі поділяються на збуджуючі і гальмівні. До збудливим відносяться аспарагінова і глутамінова амінокислоти, а до гальмівним - ГАМК і гліцин. Глутамінова кислота. Глутамінова кислота, або глутамат, утворюється в мозку з глюкози. Найбільше глутамату в кінцевому
Активні центри ферментів - біохімія У простих ферментів каталітичну функцію здійснюють безпосередньо білки. В реакції з субстратом бере участь не вся поліпептід- ная ланцюг, а всього лише кілька амінокислотних залишків, як правило, розташованих на значній відстані один від одного у поліпептидному ланцюзі. У процесі формування
