ВПЛИВ КСЕНОБІОТИКІВ НА АКТИВНІСТЬ ФЕРМЕНТІВ

Багато чужорідні речовини, потрапляючи в організм, впливають на синтез або активність мікросомальних монооксигеназ. Більшість з них є індуцібельная ферментами, які регулюються ендогенними метаболітами. Разом з тим є велика кількість ксенобіотиків, що викликають індукцію їх синтезу. Ефект особливо важливий при дії фармакологічно активних речовин на такі ферменти, як цитохром Р-450. Деякі з цих препаратів представлені в табл. 32.2.

Всі індуктори монооксигеназ поділяють на дві групи: індуктори широкого спектра дії і індуктори вузького спектра дії.

До першої групи належать похідні барбітурової кислоти, що володіють здатністю підсилювати биотрансформацию багатьох ксенобіотиків за рахунок індукції синтезу цитохрому Р-450. Одним з представників другої групи індукторів є метилхолантрен і інші ароматичні вуглеводні. Вони індукують синтез однієї молекулярної форми цитохрому, а

саме цитохрому Р-448, відсутнього у інтактних тварин. Ця форма ферменту має вузьку субстратне специфічність і каталізує процеси біотрансформації фенантренов, бензантрацен і деяких Піренеї.

(Т) Таким чином, лікарські речовини не тільки метаболізуються монооксигеназній системі, а й змінюють активність або синтез ферментів біотрансформації.

Цей феномен пояснює звикання до лікарських препаратів, що має місце, якщо метаболіти останніх фармакологічно неактивні. Наприклад, фенобарбітал індукує синтез цитохрому Р-450, причому утворюються гідроксібарбітурати фармакологічно неактивні. Для досягнення фармакологічного ефекту необхідно збільшувати дозу препарату. Інша ситуація складається в тому випадку, якщо саме метаболіти лікарського препарату виявляються фармакологічно активними. Той же фенобарбітал, посилюючи синтез цитохрому Р-450, сприяє збільшенню фармакологічного ефекту цих метаболітів.

1. Загальна будова мозочка - нервова система: анатомія, фізіологія, Нейрофармакологія
   мозочок ( cerebellum ) Є одним з двох основних центрів нашого мозку, що відповідають за управління автоматизованими рухами, рухове навчання і рухову пам'ять. У зв'язку з цим, перш ніж описувати будову мозочка і функції окремих його частин, необхідно сказати кілька слів про те, як мозок управляє
2. Юнацький вік - вікова фізіологія і психофізіологія
   Це період у розвитку, відповідний переходу від підліткового віку до самостійного дорослого життя. Хронологічні межі юності визначаються в психології по-різному, найчастіше виділяють ранню юність (від 15 до 18 років) - це старший шкільний вік - і пізню юність (від 18 до 23 років). У той же
3. Взаємозв'язок модификаційної і спадкової мінливості - генетика
   Між модификационной і спадкової мінливістю існує взаємозв'язок, щонайменше, в двох відносинах. По-перше, модифікації являють собою ненаследуемис зміни в межах норми реакції, обумовленої генотипом. Це створює певні труднощі при вивченні модифікацій в природних популяціях, де немає чистих ліній
4. Взаємодія гормонів з клітинами-мішенями - фізіологія людини і тварин
   Взаємодія гормону з кліткою-мішенню починається з того, що гормон повинен сформувати гормон-рецепторний комплекс, т. е. зв'язатися з рецептором цієї клітини. Клітини, позбавлені рецепторів до якогось гормону, не здатні реагувати на гормональний вплив. Взаємодія гормону і рецептора ініціює
5. Введення в біохімію, теорія хімічних властивостей речовини, історія розвитку уявлень про будову речовини - біохімія людини
   Вся навколишня природа поділяється на живу і неживу. Жива природа - це різноманітні рослини і тварини, що населяють нашу планету. Нежива природа складається з речовин небіогенного (неорганічного) походження, які містяться в земній корі і атмосфері. Біогенні речовини виходять в результаті діяльності
6. Вуглеводні компоненти, нуклеозиди - біохімія
   Вуглеводна частина нуклеотидів, що входять в РНК, представлена рибозой, а що входять в ДНК, - дезоксирибозою. Пентози в нуклеїнових кислотах завжди присутні в p-D-фуранозной формі: Вуглецеві атоми пентоз в нуклеотидах нумеруються зі знаком «штрих», щоб їх можна було відрізнити від атомів азотистих
7. Всмоктування і виведення ксенобіотиків - біохімія частина 2.
   Токсичні речовини найчастіше потрапляють в шлунок, і їх всмоктування здійснюється як в самому шлунку, так і в кишечнику. Багато чужорідні сполуки легко всмоктуються зі шлунка шляхом простої дифузії неіонізованих молекул через слизову. Основне всмоктування відбувається в тонкому відділі
8. Вплив на процес старіння способу життя - біологія. Частина 1
   поняття способу життя в строгому сенсі може бути застосовано лише до людини, так як включає в себе усвідомлене ставлення до власних дій і, отже, залишає за індивідуумом право вибору чинити так чи інакше. У повсякденному житті спосіб життя нерідко як би нав'язується людям зовнішніми обставинами